Avlocardyl

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propranololo propranololo un agente bloccante beta-adrenergici utilizzato come sale cloridrato nel trattamento di ipertensione, aritmie cardiache. e stenosi ipertrofica subaortica. tremori. e feocromocitoma inutilizzabile. nella profilassi dell'emicrania, e per ridurre il rischio a lungo termine di mortalità e reinfarto dopo la fase acuta di un infarto miocardico. Somministrati per via orale o per via endovenosa. propranololo / Pro · Pran · o · lol / (-pran'o-lol) a & amp; # x03B2 ;. utilizzato come sale cloridrato nel trattamento e nella profilassi di alcuni disturbi cardiaci, il trattamento di tremori e feocromocitoma inutilizzabile. e la profilassi dell'emicrania. propranololo (Pr & # x14d; - pr & # x103; n & # x2032; & # x259; - lôl & # x2032 ;, & # - l x14d; l & # x2032 ;, - l & # x14f; l & # x2032;) Un farmaco beta-bloccante, C 16 H 21 NO 2. usato per trattare l'ipertensione, angina pectoris, aritmia cardiaca, e certi tipi di tremori, e per prevenire l'emicrania. propranololo Inderal & reg; Cardiologia A & beta; b-bloccante utilizzato per una bugia, angina, HTN, PVC, e 2 & ordm; la protezione contro acuta MI meccanismo cellulare di membrana stabilizzante Controindicazioni broncospasmo, disfunzione ventricolare sinistra. Vedere & beta;-bloccante. propranololo Un farmaco beta-bloccante utilizzato per trattare l'ansia, emicrania. alta pressione sanguigna (ipertensione), angina pectoris e irregolarità cardiache (aritmie cardiache). Il farmaco è sulla lista ufficiale dell'OMS. I marchi sono Beta-Prograne, Inderal e Syprol. Propranololo (Inderal) Farmaci comunemente prescritti per trattare la pressione alta; è un bloccante beta-adrenergici e può anche essere usato per il trattamento di battito cardiaco irregolare, infarto, emicrania, e tremori. propranololo farmaco usato per ridurre l'ipertensione beta-bloccanti dei recettori; il suo uso concomitante riduce il metabolismo epatico di lidocaina e altri anestetici locali miotici Farmaci che restringono la pupilla. Essi possono essere utilizzati nel trattamento del glaucoma e esotropia accomodante e, a volte, dopo un esame midriatico. Miotici sono o farmaci parasimpaticomimetici (colinergica-stimolante) che hanno un'azione diretta muscarinici, come la pilocarpina e carbacolo, o droghe anticolinesterasici che bloccano l'effetto di acetilcolinesterasi permettendo così l'acetilcolina produrre il suo effetto, come la fisostigmina, neostigmina, ecotiopato ioduro e demecarium. Ci sono anche alcuni miotici che agiscono bloccando & # x3B1; - o & # x3B2; recettori adrenergici. Ad esempio, dapiprazolo e thymoxamine bloccare la & # x3B1; recettori adrenergici e blocca propranololo i & # x3B2; recettori adrenergici. Vedere recettori adrenergici; glaucoma ad angolo aperto; sfintere pupilla muscolare; mydriatic; parasimpaticomimetico. propranololo un & # x03B2; adrenergico agente bloccante, utile nel trattamento di aritmie cardiache tra cui tachicardia parossistica, flutter atriale e fibrillazione. Collegamento a questa pagina: Avlocardyl - indicazioni, posologie et Effets secondaires Avlocardyl & reg; est un m & eacute; dicament qui appartient & agrave; la famille des b & ecirc; ta-bloquants. Il est essentiellement utilis & eacute; versare traiter et pr & eacute; venir les guai cardiovasculaires. indicazioni Avlocardyl & reg; est indiqu & eacute; chez les personnes qui souffrent d'ipertensione arte & eacute; Rielle. de turba du rythme cardiaque (tachycardie fibrillazione auriculaire palpitazioni..), de guai cardiovasculaires Li & eacute; s & agrave; une hyperthyro & IUML; die (augmentation du fonctionnement de la glande Thyro & IUML, de), de l'emicrania et de tremblements essentiels. Le traitement par Avlocardyl & reg; est & eacute; galement indiqu & eacute; sur le terme lungo Aprile & egrave; s un infarctus del miocardio (crise cardiaque) ou en cas de l'emicrania. Su prescrit parfois Avlocardyl & reg; pazienti aux atteints de cirrhose afin de pr & eacute; venir les H & eacute; morragies digestivi. Ce m & eacute; dicament se pr & eacute; sente sous la forme d'un comprim & eacute; et s'administre par voie orale (le dosi d & eacute; pend de l'affetto trait & eacute; e). Contre-indicazioni Avlocardyl & reg; est contre-indiqu & eacute; chez les asthmatiques. les personnes de atteintes bronchopneumopathie Chronique ostruttiva. et chez les personnes atteintes d'une insuffisance cardiaque non contr & ocirc; L & eacute; e, d'un choc cardiog & eacute; nique (d & eacute; faillance de la Pompe cardiaque), d'angor de Prinzmetal (forme d'angine de poitrine), D ' une maladie du seno coronaire, d'une bradycardie (diminuzione du rythme cardiaque) ou du ph & eacute; nom & egrave;. Ne de Raynaud (guai de la circolazione sanguigna Il est aussi contre-indiqu & eacute; chez les personnes qui ont une tensione arte & eacute; peu Rielle & eacute; Lev & eacute; e (ipotensione) et celles qui sont hypersensibles & agrave; figlio principe actif, le propranololo. Effets ind & eacute; sirables Avlocardyl & reg; est suscettibili d'entra e icirc; ner des effets ind & eacute; sirables tels qu'une ASTH & eacute; nie (affaticamento g & eacute; n & eacute; rale), une bradycardie, la sindrome di un de Raynaud et une perte de temperatura & eacute; tura au niveau des mains et des pieds ( refroidissement). Des turba gastro-intestinaux (Naus & eacute; es diarrh & eacute;.. Es vomissements) peuvent aussi survenir. Mise en garde sp & eacute; ciale En cas d'angine de poitrine, il ne faut pas cesser le traitement par Avlocardyl & reg; brusquement. interruzione Une Brutale peut provoquer des turba du rythme cardiaque s & eacute; v & egrave; res (infarctus) et une provoquer Mort Subite. A voir & eacute; galement: Ce documento intitul & eacute; & Laquo; Avlocardyl - Indicazioni, posologie et effets secondaires & raquo; issu de Journal des Femmes Santé (sante-medecine. journaldesfemmes. com) est soumis au droit d'auteur. Toute la riproduzione ou repr & eacute; sentazione totale ou partielle de ce site par quelque proc & eacute; d & eacute; Que ce soit, sans autorisation expresse, est interdite. Sante-Medecine. net ADH & egrave; re aux principes de la Charte & laquo; Health On the Net & raquo; (HONcode) destin & eacute; e aux siti web m & eacute; dicaux et de Sant & eacute ;. V & eacute; rifiez ici. Atenololo - indicazioni, posologie et Effets secondaires Baclofene - indicazioni, posologie et Effets secondaires notiziario Avlocardyl Informazioni generali Avlocardyl - Farmacologia: Come atenololo e metoprololo, propranololo compete con neurotrasmettitori simpaticomimetici quali catecolamine per associazione a beta (1) recettori adrenergici nel cuore e muscolatura liscia vascolare, inibendo la stimolazione simpatica. Questo si traduce in una riduzione della frequenza cardiaca a riposo, la gittata cardiaca, pressione sanguigna sistolica e diastolica, e di riflesso ipotensione ortostatica. Dosi più elevate di atenololo anche competitivo bloccano beta (2) risposte adrenergici nel bronchiale e muscolatura liscia vascolare. Avlocardyl per i pazienti NOTA IMPORTANTE: Le seguenti informazioni sono destinate a completare, non sostituire, l'esperienza e il giudizio del medico, farmacista o altro operatore sanitario. Non dovrebbe essere interpretata in modo da indicare che l'uso del farmaco è sicuro, adeguato, o efficace per voi. Consultare il proprio medico prima di utilizzare questo farmaco. Marchio comune (S): Inderal ATTENZIONE: In caso di dolore al petto (angina) o malattia cardiaca (malattia dell'arteria coronarica ad esempio, cardiopatia ischemica, ipertensione), non smettere di usare questo farmaco senza prima consultare il medico. La sua condizione potrebbe peggiorare quando il farmaco è improvvisamente fermato. Se il medico decide si dovrebbe più usare questo farmaco, è necessario diminuire gradualmente la dose in base alle istruzioni dei medici. Quando si interrompe a poco a poco questo farmaco, si consiglia di limitare temporaneamente l'attività fisica per diminuire sforzo sul cuore. Contattare immediatamente un medico se si sviluppano: peggioramento del dolore al petto, senso di oppressione o di pressione al torace, dolore al torace diffusione alla mandibola / collo / braccio, sudorazione, difficoltà di respirazione o veloce / battito cardiaco irregolare. USI: Questo farmaco è un beta-bloccante utilizzato per trattare il dolore al petto (angina), alta pressione sanguigna, battito cardiaco irregolare, mal di testa, tremori, e le altre condizioni, come determinato dal vostro medico. Viene utilizzato anche dopo un grave attacco di cuore a migliorare la sopravvivenza. Abbassando la pressione arteriosa alta aiuta a prevenire ictus, infarti e problemi renali. Questo farmaco agisce bloccando l'azione di alcune sostanze chimiche naturali nel vostro corpo (come ad esempio epinefrina) che interessano il cuore ei vasi sanguigni. Ciò si traduce in un abbassamento della frequenza cardiaca, pressione sanguigna e la tensione sul cuore. Altri usi: Questo farmaco è stato utilizzato anche per l'ansia. MODO D'USO: Prendere questo farmaco per via orale, come indicato dal vostro medico. Utilizzare questo farmaco regolarmente al fine di ottenere il massimo beneficio da esso. Ricorda di utilizzare allo stesso tempo (s) ogni giorno. Questo farmaco non è efficace se lo si utilizza solo quando si verifica dolore toracico o un attacco di emicrania. E 'molto importante prendere questo farmaco regolarmente come prescritto per aiutare a prevenire queste condizioni. Il dosaggio è basato sulla sua condizione medica e risposta alla terapia. Si può prendere 1 o 2 settimane prima che i benefici di questo farmaco ha effetto. E 'importante continuare a prendere questo farmaco anche se si sente bene. La maggior parte delle persone con pressione sanguigna alta non si sentono malati. Non interrompere l'assunzione di questo farmaco senza consultare il medico. La sua condizione potrebbe peggiorare quando il farmaco è improvvisamente fermato. Fare riferimento alla sezione Attenzione. EFFETTI COLLATERALI: Si può verificare vertigini, stordimento, sonnolenza, stanchezza, diarrea, sogni anomali, disturbi del sonno, problemi di visione o come il tuo corpo aggiusta alla medicazione. Se uno qualsiasi di questi effetti persistono o peggiorano, informare il medico o il farmacista prontamente. Questo farmaco può ridurre il flusso di sangue alle mani e piedi, causando loro di sentirsi freddo. Il fumo può peggiorare questo effetto. Coprirsi bene e di evitare l'uso di tabacco. Informi immediatamente il medico se uno qualsiasi di questi effetti collaterali improbabile ma gravi si verificano: i sintomi di un battito cardiaco molto lento (ad esempio persistente vertigini, svenimenti, stanchezza insolita), colorazione bluastra delle dita delle mani e dei piedi, intorpidimento / formicolio / gonfiore delle mani o dei piedi , diminuita capacità sessuale, perdita di capelli reversibile modifiche mentale / umore, difficoltà di respirazione, tosse, aumento di peso inspiegabile o improvvisa, aumento della sete, aumento della minzione. Informi immediatamente il medico se uno qualsiasi di questi effetti collaterali altamente improbabile, ma molto gravi si verificano: ecchimosi o sanguinamento, persistente mal di gola o febbre. Nel caso improbabile di avere una grave reazione allergica a questo farmaco, consultare immediatamente un medico. I sintomi di una grave reazione allergica includono: eruzioni cutanee, prurito, gonfiore, vertigini gravi, problemi di respirazione. Se si notano altri effetti non elencati sopra, contattare il medico o il farmacista. PRECAUZIONI: Prima di prendere propranololo, informi il medico o il farmacista se siete allergici ad esso; o se avete altre allergie. Questo farmaco non deve essere usato se si dispone di condizioni mediche. Prima di usare questo medicinale, consultare il medico o il farmacista se si dispone di: alcuni tipi di battiti cardiaci irregolari (ad esempio bradicardia sinusale, secondo o terzo blocco atrioventricolare grado), shock cardiogeno, insufficienza cardiaca grave (tipo palese o scompensata), asma, un certo tipo di tumore (feocromocitoma non trattato). Prima di usare questo farmaco, informi il medico o il farmacista la vostra storia medica, in particolare di: insufficienza cardiaca (trattata, tipo compensato), altri problemi respiratori (ad esempio la malattia polmonare cronica ostruttiva), diabete, malattie della tiroide iperattiva (ipertiroidismo), malattie renali, epatiche malattia, problemi di circolazione del sangue (ad esempio la malattia di Raynaud), malattie della pelle (ad esempio psoriasi), mentale / disturbi (ad esempio depressione), certa malattia muscolare (miastenia gravis). Prima di avere un intervento chirurgico, informi il medico o il dentista che si sta assumendo questo farmaco. Se hai il diabete, questo farmaco può mascherare il rapido / martellante battito cardiaco si sentono di solito quando il livello di zucchero nel sangue scende troppo bassa (ipoglicemia). Altri sintomi di un basso livello di zuccheri nel sangue come vertigini o sudorazione non sono influenzati da questa droga. Questo farmaco può provocare vertigini o sonnolenza; usare cautela impegnarsi in attività che richiedono attenzione come guidare o usare macchinari. Limitare le bevande alcoliche. Per ridurre al minimo vertigini e stordimento, alzarsi lentamente quando si alza da una posizione seduta o sdraiata. Questo farmaco deve essere usato solo quando chiaramente necessario durante la gravidanza. Discutete i rischi (ad esempio, basso peso alla nascita) e benefici con il vostro medico. Questo farmaco passa nel latte materno. Consultare il proprio medico prima di allattare. Interazioni farmacologiche: Questo farmaco non deve essere utilizzato con i seguenti farmaci perché può verificarsi interazioni molto gravi: mibefradil, alcuni farmaci psichiatrici (fenotiazine quali clorpromazina, tioridazina). Se si sta utilizzando uno di questi farmaci, informi il medico o il farmacista prima di iniziare questo farmaco. Prima di usare questo farmaco, informi il medico o il farmacista di tutti i prescrizione e nonprescription si possono utilizzare, in particolare di: alfa-bloccanti (ad esempio, prazosina), alcuni antiacidi (gel di idrossido di alluminio), i farmaci anti-depressivi (ad esempio, amitriptilina, fluoxetina, paroxetina ), farmaci anti-diabetici (per esempio glipizide, gliburide, insulina), barbiturici (ad esempio, fenobarbital), calcio-antagonisti (ad esempio, diltiazem, verapamil), cimetidina, epinefrina, farmaci ergotamina-like, anestesia generale, aloperidolo, altri farmaci per il cuore (ad esempio amiodarone, digossina, propafenone, chinidina, lidocaina per via endovenosa), altri farmaci per il trattamento della pressione alta (ad esempio clonidina, idralazina, metildopa, reserpina), farmaci per la malattia iperattiva tiroide (ad esempio metimazolo, propiltiouracile), miorilassanti, anti non steroidei farmaci - inflammatory (ad esempio indometacina, ibuprofene), fenitoina, rifamicine (ad esempio rifampicina), rizatriptan, erba di San Giovanni, teofillina. Controllare le etichette su tutti i vostri medicinali (ad esempio, tosse e raffreddore prodotti, ausili dieta) perché possono contenere ingredienti che potrebbero aumentare la frequenza cardiaca o la pressione sanguigna. Chiedete al vostro farmacista circa l'uso sicuro di tali prodotti. Questo prodotto può influenzare i risultati di alcuni test di laboratorio. Assicurarsi che il personale di laboratorio e il vostro medico che utilizzi questo farmaco. Non avviare o interrompere qualsiasi medicinale senza medico o il farmacista approvazione. OVERDOSE: Se si sospetta overdose di contattare il centro di controllo di veleno o pronto soccorso immediatamente. residenti negli Stati Uniti possono chiamare il numero verde veleno nazionale degli Stati Uniti a 1-800-222-1222. residenti canadesi devono chiamare direttamente il loro centro antiveleni locale. I sintomi di overdose possono includere insolitamente lento battito cardiaco, gravi capogiri, respirazione lenta o superficiale, debolezza, o svenimento. NOTE: Non condividere questo farmaco con gli altri. Cambia stile di vita come i programmi di riduzione dello stress, esercizio fisico e cambiamenti nella dieta possono aumentare l'efficacia di questo farmaco. Parlate con il vostro medico o il farmacista su cambiamenti nello stile di vita che avrebbero potuto beneficiare. Avere la pressione sanguigna e delle pulsazioni controllati regolarmente durante l'assunzione di questo farmaco. Può essere meglio per imparare a controllare la propria pressione sanguigna e delle pulsazioni. Discutere con il medico. Dose saltata Se si salta una dose, la prenda non appena se ne ricorda, ma non se è entro 4 ore dalla dose successiva. Se è entro 4 ore dalla dose successiva, salti la dose e riprendere il consueto schema di dosaggio. Non raddoppiare la dose di recuperare. CONSERVAZIONE: Conservare a temperatura ambiente tra i 68-77 gradi F (20-25 ° C) lontano dalla luce e dall'umidità. Non conservare in bagno. Tenere tutti i farmaci lontano dai bambini e animali domestici. Questa descrizione è adatto per propranololo ingrediente attivo Avlocardyl Interazioni I pazienti che ricevono farmaci catecolamine che riducono come la reserpina devono essere strettamente osservate se Avlocardyl HCl viene somministrato. L'azione delle catecolamine-bloccante aggiunto può produrre una riduzione eccessiva di riposo attività nervoso simpatico, che può provocare ipotensione, bradicardia marcata, vertigini, attacchi sincopali, o ipotensione ortostatica. Si deve usare cautela quando i pazienti trattati con un beta-bloccante vengono somministrati una dei canali del calcio blocco di droga, in particolare per via endovenosa verapamil, per entrambi gli agenti possono deprimere la contrattilità miocardica o conduzione atrioventricolare. In rare occasioni, l'uso endovenoso concomitante di un beta-bloccante e verapamil ha portato a gravi reazioni avverse, specialmente nei pazienti con grave cardiomiopatia, insufficienza cardiaca congestizia, o infarto miocardico recente. Ottundimento l'effetto antiipertensivo di beta-adrenergico agenti di farmaci anti-infiammatori non steroidei blocco è stato riportato. L'ipotensione e arresto cardiaco sono stati riportati con l'uso concomitante di propranololo e aloperidolo. gel di idrossido di alluminio: riduce notevolmente l'assorbimento intestinale di propranololo. Etanolo: rallenta il tasso di assorbimento di propranololo. Fenitoina, fenobarbital: e rifampicina accelera la clearance propranololo. Chlorpromazine: Quando viene utilizzato in concomitanza con propranololo, si traduce in un aumento dei livelli plasmatici di entrambi i farmaci. Antipyrine: e lidocaina hanno ridotto spazio quando usati in concomitanza con propranololo. Tiroxina: Può risultare in un T 3 concentrazione inferiore al previsto quando usati in concomitanza con propranololo. Cimetidina Diminuisce il metabolismo epatico di propranololo, ritardando eliminazione e incre: livelli ematici Asing. Teofillina: La clearance è ridotta quando usati in concomitanza con propranololo. Avlocardyl Controindicazioni Avlocardyl HCl è controindicato in 1) shock cardiogeno, 2) bradicardia sinusale e maggiore di blocco primo grado, 3) asma bronchiale, 4) insufficienza cardiaca congestizia a meno che il fallimento è secondaria ad una tachiaritmia curabile con Avlocardyl HCl. Questa descrizione è adatto per propranololo ingrediente attivo Avlocardyl tag categorie: propranololo Compresse Propranololo cloridrato è un agente bloccante del recettore beta-adrenergico sintetico chimicamente denominato 2-propanolo, 1 - [(1-metiletil) ammino] -3- (1-naphthalenyloxy) -, cloridrato, (& plusmn;) -. Le sue formule molecolari e strutturali sono: Propranololo cloridrato è un stabile, bianco solido cristallino che è facilmente solubile in acqua ed etanolo. Il suo peso molecolare è 295.80. Propranololo cloridrato è disponibile come 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60 mg e 80 mg compresse per somministrazione orale. Gli ingredienti inattivi contenuti nel propranololo cloridrato compresse USP sono: lattosio anidro, biossido di silicio colloidale, sodica, D & amp; C Yellow # 10 (10 mg, 40 mg e 80 mg), FD & amp; C Blu # 1 (20 mg) , FD & amp; C Blu # 2 (40 mg), FD & amp; C Red # 40 (60 mg), FD & amp; C giallo # 6 (10 mg e 80 mg), magnesio stearato, cellulosa microcristallina. Propranololo Tablets - Farmacologia Clinica Generale Il propranololo è un recettore agente bloccante beta-adrenergici non selettivi in ​​possesso di nessun altro sistema nervoso autonomo. Compete in particolare con gli agenti agonisti dei recettori beta-adrenergici per i siti dei recettori disponibili. Quando l'accesso ai siti di beta-recettore è bloccato da propranololo, il cronotropa, inotropa, e le risposte vasodilatatori alla stimolazione beta-adrenergici sono diminuiti proporzionalmente. A dosi maggiori di quanto richiesto per beta-blocco, propranololo esercita anche un'azione chinidina simile o membrana anestetico-simile, che modifica il potenziale d'azione cardiaco. Il significato dell'azione di membrana nel trattamento di aritmie è incerta. Meccanismo di azione Non è stato stabilito il meccanismo dell'effetto antipertensivo di propranololo. I fattori che possono contribuire all'azione antipertensiva includono: (1) riduzione della gittata cardiaca, (2) l'inibizione del rilascio di renina da parte dei reni, e (3) diminuzione della tonico simpatico deflusso nervo dai centri vasomotori nel cervello. Anche se la resistenza periferica totale può aumentare inizialmente, riadatta o inferiore al livello di pre-trattamento con l'uso cronico di propranololo. Effetti del propranololo sul volume plasmatico sembrano essere minori e un po 'variabile. In angina pectoris, propranololo generalmente riduce il requisito di ossigeno del cuore in un dato livello di sforzo bloccando le catecolamine indotto aumenti la frequenza cardiaca, pressione sanguigna sistolica, e la velocità e l'entità della contrazione del miocardio. Propranololo possono aumentare il fabbisogno di ossigeno aumentando la lunghezza delle fibre del ventricolo sinistro, fine pressione diastolica, e il periodo di eiezione sistolica. L'effetto fisiologico netto di beta-adrenergici blocco è generalmente vantaggioso e si manifesta durante l'esercizio fisico da un principio ritardato di dolore e una maggiore capacità di lavoro. Il propranololo esercita i suoi effetti antiaritmici in concentrazioni associate alla beta-adrenergici blocco, e questo sembra essere il suo principale meccanismo d'azione antiaritmica. In dosaggi maggiori di quanto richiesto per beta-blocco, propranololo esercita anche un'azione chinidina simile o membrana anestetico-simile, che modifica il potenziale d'azione cardiaco. Il significato dell'azione di membrana nel trattamento di aritmie è incerta. Non è stato stabilito il meccanismo dell'effetto antimigraine di propranololo. recettori beta-adrenergici sono stati dimostrati nei vasi piale del cervello. non è stato stabilito il meccanismo specifico degli effetti antitremor di propranololo, ma beta-2 (non cardiaca) recettori possono essere coinvolti. Un effetto centrale è inoltre possibile. Studi clinici hanno dimostrato che il propranololo è di beneficio in fisiologica esagerata ed essenziale tremori (familiare). Farmacocinetica e metabolismo di farmaci Assorbimento Il propranololo è altamente lipofila e quasi completamente assorbito dopo somministrazione orale. Tuttavia, subisce alta metabolismo di primo passaggio dal fegato e in media, solo circa il 25% di propranololo raggiunge la circolazione sistemica. Le concentrazioni plasmatiche di picco si verificano circa 1 a 4 ore dopo una dose orale. La somministrazione di alimenti ricchi di proteine ​​aumentare la biodisponibilità del propranololo di circa il 50% con nessun cambiamento nel tempo di picco di concentrazione, vincolante plasma, emivita, o la quantità di farmaco immodificato nelle urine. Distribuzione Circa il 90% di propranololo circolo è legato alle proteine ​​plasmatiche (albumina e alfa 1 glicoproteina acida). Il legame è enantiomero-selettivo. La S (-) - enantiomero è preferenzialmente destinata a alfa 1 glicoproteina e R (+) - enantiomero preferenzialmente legato all'albumina. Il volume di distribuzione di propranololo è di circa 4 litri / kg. Propranololo attraversa la barriera emato-encefalica e la placenta, ed è distribuito nel latte materno. Metabolismo ed eliminazione Il propranololo è ampiamente metabolizzato con la maggior parte dei metaboliti che appaiono nelle urine. Il propranololo è metabolizzato attraverso tre percorsi principali: idrossilazione aromatica (principalmente 4-idrossilazione), N-dealchilazione seguito da ulteriore ossidazione della catena laterale, e glucuronidazione diretta. E 'stato stimato che i contributi percentuali di queste rotte per il metabolismo totale sono 42%, 41% e 17%, rispettivamente, ma con una notevole variabilità tra individui. I quattro principali metaboliti sono glucuronide propranololo, acido naphthyloxylactic e acido glucuronico, e coniugati solfati di propranololo 4-idrossi. Studi in vitro hanno indicato che l'idrossilazione aromatica di propranololo è catalizzata principalmente da polimorfico CYP2D6. Side-chain ossidazione è mediato principalmente dal CYP1A2 e in una certa misura dal CYP2D6. propranololo 4-idrossi è un debole inibitore del CYP2D6. Il propranololo è anche un substrato di CYP2C19 e un substrato per la intestinale trasportatore d'efflusso, p-glicoproteina (P-gp). Gli studi suggeriscono, tuttavia, che P-gp non è dose-limitante per l'assorbimento intestinale del propranololo nel solito range di dosaggio terapeutico. In soggetti sani, è stata osservata alcuna differenza tra metabolizzatori veloci del CYP2D6 (EMS) e metabolizzatori lenti (PMS) rispetto alla clearance orale o emivita di eliminazione. liquidazione parziale di propranololo 4-idrossi era significativamente più alto e di acido naphthyloxyactic significativamente inferiore in EMS di PM. L'emivita plasmatica del propranololo è da 3 a 6 ore. enantiomeri Propranololo è una miscela racemica di due enantiomeri, R (+) e S (-). La S (-) - enantiomero è pari a circa 100 volte più potente come la R (+) - enantiomeri in bloccando beta adrenergici. In soggetti normali trattati con dosi orali di propranololo racemica, S (-) - concentrazioni enantiomeri superato quelli della R (+) - enantiomero da 40-90% a causa del metabolismo epatico stereoselettiva. Liquidazione dei S farmacologicamente attive (-) - propranololo è inferiore R (+) - propranololo dopo somministrazione per via endovenosa e orale. Popolazioni speciali In uno studio di 12 anziani (62-79 anni) e 12 giovani (25-33 anni) in soggetti sani, la clearance della S (-) - enantiomero di propranololo è stata ridotta nell'anziano. Inoltre, l'emivita sia della R (+) - e S (-) - propranololo prolungamento di negli anziani rispetto ai giovani (11 ore contro 5 ore). Liquidazione di propranololo si riduce con l'invecchiamento a causa di diminuire in capacità di ossidazione (ossidazione anello e l'ossidazione della catena laterale). Capacità Coniugazione rimane invariata. In uno studio su 32 pazienti di età 30 e 84 anni con una singola dose di 20 mg di propranololo, una correlazione inversa è stata trovata tra l'età e le parziali distanze metabolici a 4-hydroxypropranolol (ossidazione 40HP-ring) e l'acido naphthoxylactic (NLA - ossidazione catena laterale). Nessuna correlazione è stata trovata tra l'età e la clearance metabolica parziale propranololo glucuronide (PPLG-coniugazione). In uno studio di 9 donne sane e 12 uomini sani, né la somministrazione di testosterone, né il regolare svolgimento del ciclo mestruale colpito il legame degli enantiomeri propranololo plasma. Al contrario, c'è stata una significativa, anche se la diminuzione non enantioselettiva del legame di propranololo dopo trattamento con etinilestradiolo. Questi risultati sono coerenti con un altro studio, in cui la somministrazione di testosterone cypionate ha confermato il ruolo stimolante di questo ormone sul metabolismo propranololo e ha concluso che la clearance di propranololo negli uomini dipende da concentrazioni di testosterone circolante. Nelle donne, nessuna delle distanze metabolici per propranololo ha mostrato alcuna associazione significativa sia con estradiolo e testosterone. Uno studio condotto in 12 caucasici e 13 afro-americani soggetti di sesso maschile che assumono propranololo, ha dimostrato che a regime, la clearance di R (+) - e S (-) - propranololo sono stati circa il 76% e il 53% in più di afro-americani rispetto in caucasici, rispettivamente. soggetti cinesi avevano una percentuale maggiore (18% al 45% in più) del propranololo non legato nel plasma rispetto ai caucasici, che è stato associato con una più bassa concentrazione plasmatica di alfa 1 glicoproteina acida. In uno studio condotto in 5 pazienti con insufficienza renale cronica, 6 pazienti in dialisi regolari, e 5 soggetti sani, che hanno ricevuto una singola dose orale di 40 mg di propranololo, le concentrazioni plasmatiche di picco (Cmax) di propranololo nella insufficienza renale cronica gruppo erano da 2 a 3 volte superiore (161 & plusmn; 41 ng / ml) rispetto a quelli osservati nei pazienti in dialisi (47 & plusmn; 9 ng / mL) e nei soggetti sani (26 & plusmn; 1 ng / mL). pallone propranololo plasmatica è risultata ridotta nei pazienti con insufficienza renale cronica. Studi hanno riportato un tasso di assorbimento ritardato e una ridotta emivita di propranololo in pazienti con insufficienza renale di gravità variabile. Nonostante questo emivita plasmatica più breve, i livelli plasmatici di picco propranololo erano 3-4 volte superiore e livelli plasmatici totali di metaboliti sono stati fino a 3 volte superiore in questi pazienti rispetto ai soggetti con funzione renale normale. L'insufficienza renale cronica è stata associata con una diminuzione del metabolismo dei farmaci tramite down-regulation di epatica attività del citocromo P450 con un conseguente ldquo più bassa e, di primo passaggio & rdquo; autorizzazione. Il propranololo non è significativamente dializzabile. Il propranololo è ampiamente metabolizzato dal fegato. In uno studio condotto in 7 pazienti con cirrosi e 9 soggetti sani trattati con 80 mg propranololo per via orale ogni 8 ore per 7 dosi, lo stato stazionario concentrazione non legato propranololo in pazienti con cirrosi è stato aumentato di 3 volte rispetto ai controlli. Nella cirrosi, l'emivita è aumentata a 11 ore rispetto alle 4 ore (vedi PRECAUZIONI). Interazioni farmacologiche Interazioni con i substrati, inibitori o induttori del citocromo P-450 Enzimi Poiché il metabolismo del propranololo coinvolge molteplici percorsi nel citocromo P-450 del sistema (CYP2D6, 1A2, 2C19), la co-somministrazione con farmaci che vengono metabolizzati da, o per effetto di attività (induzione o inibizione) di uno o più di questi percorsi possono portare a clinicamente rilevanti interazioni farmacologiche (vedere interazioni con altri farmaci sotto PRECAUZIONI). Substrati o inibitori del CYP2D6 I livelli ematici e / o tossicità di propranololo possono essere aumentate di co-somministrazione con substrati o inibitori del CYP2D6, come amiodarone, cimetidina, delavudin, fluoxetina, paroxetina, chinidina e ritonavir. Non sono state osservate interazioni sia con ranitidina o lansoprazolo. Substrati o inibitori del CYP1A2 I livelli ematici e / o tossicità di propranololo possono essere aumentate di co-somministrazione con substrati o inibitori del CYP1A2, come l'imipramina, cimetidina, ciprofloxacina, fluvoxamina, isoniazide, ritonavir, teofillina, zileuton, zolmitriptan, e rizatriptan. Substrati o inibitori di CYP2C19 I livelli ematici e / o tossicità di propranololo possono essere aumentate di co-somministrazione con substrati o inibitori di CYP2C19, come il fluconazolo, cimetidina, fluoxetina, fluvoxamina, tenioposide, e tolbutamide. Nessuna interazione è stata osservata con omeprazolo. Induttori del metabolismo epatico di droga I livelli ematici di propranololo possono essere ridotte dalla co-somministrazione con induttori come la rifampicina, l'etanolo, fenitoina, e fenobarbital. Il fumo di sigaretta induce anche il metabolismo epatico ed è stato dimostrato di aumentare fino al 77% della clearance di propranololo, con conseguente concentrazioni plasmatiche diminuite. antiaritmici L'AUC di Propafenone è aumentata di oltre il 200% dalla co-somministrazione di propranololo. Il metabolismo del propranololo è ridotto di co-somministrazione di chinidina, portando ad un aumento della concentrazione nel sangue due-tre volte e maggiori gradi di beta-blocco clinico. Il metabolismo della lidocaina è inibita dalla co-somministrazione di propranololo, con un conseguente aumento del 25% delle concentrazioni di lidocaina. Calcio-antagonisti La Cmax e l'AUC di propranololo sono aumentate, rispettivamente, del 50% e del 30% entro il co-somministrazione di nisoldipina e dell'80% e del 47%, da co-somministrazione di nicardipina. La Cmax e l'AUC di nifedipina sono aumentate del 64% e 79%, rispettivamente, per la co-somministrazione di propranololo. Il propranololo non influenza la farmacocinetica di verapamil e norverapamil. Verapamil non influenza la farmacocinetica di propranololo. Farmaci emicrania La somministrazione di zolmitriptan o rizatriptan con propranololo ha determinato un aumento delle concentrazioni di zolmitriptan (AUC è aumentato del 56% e la Cmax del 37%) o rizatriptan (AUC e Cmax erano aumentate del 67% e 75%, rispettivamente). La teofillina La co-somministrazione di teofillina con propranololo diminuisce la clearance orale teofillina dal 30% al 52%. Benzodiazepine Il propranololo può inibire il metabolismo di diazepam, con conseguente aumento delle concentrazioni di diazepam e dei suoi metaboliti. Diazepam non altera la farmacocinetica di propranololo. La farmacocinetica di oxazepam, triazolam, lorazepam e alprazolam non sono influenzati dalla co-somministrazione di propranololo. farmaci neurolettici La co-somministrazione di propranololo lunga durata d'azione a dosi maggiori o uguali a 160 mg / die ha determinato concentrazioni plasmatiche tioridazina che vanno dal 55% al ​​369% ed ha aumentato le concentrazioni di tioridazina metabolita (mesoridazina) che vanno dal 33% al 209%. La co-somministrazione di clorpromazina con propranololo ha determinato un aumento del 70% a livello di propranololo plasma. I farmaci anti-ulcera La co-somministrazione di propranololo con cimetidina, un inibitore CYP450 non specifico, ha aumentato propranololo AUC e la Cmax del 46% e del 35% rispettivamente. La co-somministrazione con gel di idrossido di alluminio (1200 mg) può provocare una diminuzione delle concentrazioni di propranololo. La co-somministrazione di metoclopramide con il propranololo-lunga durata d'azione non ha avuto un effetto significativo sulla farmacocinetica di propranololo. Farmaci ipolipemizzanti La co-somministrazione di colestiramina o colestipolo con propranololo ha provocato fino a diminuzione del 50% delle concentrazioni di propranololo. La co-somministrazione di propranololo con lovastatina o pravastatina, è diminuito del 18% al 23% l'AUC di entrambi, ma non ha alterato le loro farmacodinamica. Il propranololo non ha avuto un effetto sulla farmacocinetica di fluvastatina. warfarin La somministrazione concomitante di propranololo e warfarin ha dimostrato di aumentare la biodisponibilità warfarin e aumentare il tempo di protrombina. alcol L'uso concomitante di alcol può aumentare i livelli plasmatici di propranololo. Farmacodinamica e EFFETTI CLINICI Ipertensione In una retrospettiva, studio non controllato, 107 pazienti con pressione arteriosa diastolica 110 a 150 mmHg ricevuto propranololo 120 mg t. i.d. per almeno 6 mesi, in aggiunta a diuretici e potassio, ma senza altro agente antiipertensivo. Propranololo contribuito al controllo della pressione sanguigna diastolica, ma la grandezza dell'effetto di propranololo sulla pressione arteriosa non può essere stabilito. angina pectoris In uno studio in doppio cieco, controllato con placebo su 32 pazienti di entrambi i sessi, di età compresa tra 32 e 69 anni, con angina stabile, propranololo 100 mg t. i.d. è stato somministrato per 4 settimane e dimostrato di essere più efficace del placebo nel ridurre il tasso di episodi di angina e nel prolungare il tempo totale di esercizio. Fibrillazione atriale In una relazione che esamina a lungo termine (5-22 mesi) l'efficacia del propranololo, 10 pazienti, di età compresa tra 27-80, con fibrillazione atriale e frequenza ventricolare & gt; 120 battiti al minuto, nonostante la digitale, ha ricevuto propranololo fino a 30 mg t. i.d. Sette pazienti (70%) hanno ottenuto la riduzione frequenza ventricolare a & lt; 100 battiti al minuto. Infarto miocardico Il beta-bloccante Heart Attack Trial (Bhat) è stato un National Heart, Lung e multicentrico Sangue Institute sponsorizzato, in doppio cieco, randomizzato, controllato con placebo condotto in 31 centri degli Stati Uniti (più uno in Canada) a 3.837 persone senza storia di grave insufficienza cardiaca congestizia o presenza di recente insufficienza cardiaca; alcuni difetti di conduzione; angina da infarto, che era sopravvissuto alla fase acuta dell'infarto miocardico. Propranololo è stato somministrato a 60 o 80 mg t. i.d. sulla base di livelli ematici raggiunti nel corso di una prova iniziale di 40 mg t. i.d. La terapia con propranololo, iniziato 5 a 21 giorni dopo infarto, ha dimostrato di ridurre la mortalità complessiva fino a 39 mesi, il periodo più lungo di follow-up. Questo è attribuibile principalmente ad una riduzione della mortalità cardiovascolare. L'effetto protettivo del propranololo è stato coerente, indipendentemente dall'età, dal sesso, o un sito di infarto. Emicrania Ipertensione Emicrania Controindicazioni Avvertenze Insufficienza cardiaca chirurgia maggiore Diabete e ipoglicemia tireotossicosi Precauzioni Generale Tali pazienti possono non rispondere alle dosi usuali di adrenalina usati per trattare la reazione allergica. Interazioni farmacologiche Entrambi i glicosidi della digitale e beta-bloccanti lento conduzione atrioventricolare e diminuire la frequenza cardiaca. L'uso concomitante può aumentare il rischio di bradicardia. antidepressivi warfarin alcol Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Le madri che allattano uso pediatrico Usa Geriatric Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e giovani. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere prudenti, di solito a partire nella parte bassa del range di dosaggio, che riflette la maggiore frequenza di una ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di patologie concomitanti o di altre terapie farmacologiche. Reazioni avverse insufficienza cardiaca congestizia; ipotensione; allucinazioni; sovradosaggio Generale Ipertensione (Vedi AVVERTENZE.) Emicrania Sono disponibili i seguenti: Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [vedi USP Controlled temperatura ambiente]. Proteggere dalla luce.