Apo - selegilina

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selegiline Fare clic qui per ulteriori informazioni sulle convenzioni di denominazione di droga e Denominazioni comuni internazionali. Avviso importante: Il database internazionale Drugs. com è in versione beta. Ciò significa che è ancora in fase di sviluppo e potrebbe contenere imprecisioni. Non è inteso come un sostituto per l'esperienza e il giudizio del medico, farmacista o altro operatore sanitario. Essa non deve essere interpretata in modo da indicare che l'uso di qualsiasi farmaco in qualsiasi paese è sicuro, appropriato o efficace per voi. Consultare il proprio medico prima di assumere qualsiasi farmaco. questa pagina è stata utile? selegilina cloridrato selegilina cloridrato Apo-Selegiline (CA), Dom-Selegiline (CA), Eldepryl, Emsam, Gen-Selegiline (CA), Novo-Selegiline (CA), Nu-Selegiline (CA), PMS-Selegiline, Xilopar classe farmacologica: MAO inibitori (tipo B) classe terapeutica: antidyskinetic categoria di rischio gravidanza C classe terapeutica: antidyskinetic categoria di rischio gravidanza C FDA Box Warning • farmaco può aumentare il rischio di pensieri e comportamenti suicidari in bambini e adolescenti con disturbo depressivo maggiore (MDD) e altri disturbi psichiatrici. Chiunque pensa di utilizzare per MDD in un bambino o un adolescente deve bilanciare il rischio con necessità clinica, la depressione si aumenta il rischio di suicidio. Con il paziente di qualsiasi età, osservare da vicino per peggioramento clinico, suicida, e il comportamento insolito cambia quando inizia la terapia. famiglia consiglio e gli operatori sanitari per osservare da vicino il paziente e comunicare con prescrittore se necessario. • farmaco non è approvato per l'uso in pazienti pediatrici. Azione Sconosciuto. Pensato per aumentare l'attività dopaminergica inibendo MAO di tipo B in cellule nervose, aumentando la disponibilità di dopamina alle cellule cerebrali. disponibilità Compresse (via orale di disgregazione): 1,25 mg sistema transdermico: 6 mg / 24 ore, 9 mg / 24 ore, 12 mg / 24 ore & # X2298; Indicazioni e dosaggi & # X27A3; Trattamento aggiuntivo del morbo di Parkinson nei pazienti che non rispondono alla carbidopa-levodopa da sola Adulti: 10 mg P. O. giorno in dosi divise. Dopo 2 o 3 giorni, tentare di ridurre il dosaggio carbidopa-levodopa (tipicamente dal 10% al 30%). Oppure inizialmente, 1,25 mg (compresse via orale di disgregazione) P. O. giorno per almeno 6 settimane. Può aumentare dopo 6 settimane a 2,5 mg P. O. tutti i giorni sulla base di effetto e tollerabilità. & # X27A3; disturbo depressivo maggiore Adulti: Inizialmente, si applicano 6 mg / 24 ore cerotto; aumentare in incrementi dose di 2 mg / 24 ore fino ad una dose massima di 12 mg / 24 ore a intervalli di non meno di due settimane, se necessario. uso off-label • La terapia iniziale per il morbo di Parkinson • malattia di Alzheimer • La narcolessia • Adjunct nella schizofrenia Controindicazioni • ipersensibilità ai componenti del farmaco o dei suoi • terapia concomitante meperidina Precauzioni Utilizzare con cautela in: • pazienti trattati con antidepressivi triciclici (TCA), gli inibitori della ricaptazione della serotonina (SRRIs), o destrometorfano, carbamazepina, e analgesici come il tramadolo, metadone, e propossifene • pazienti con feocromocitoma • pazienti anziani • pazienti in stato di gravidanza o che allattano • bambini . Amministrazione • Dare via orale di disgregazione compresse al mattino prima di colazione; non dare cibo o liquidi 5 minuti prima e dopo la somministrazione. • Dare capsule o compresse regolari con la prima colazione e il pranzo, ma limitare cibi ricchi di tiramina (come formaggi stagionati, vino rosso, yogurt, e gli alimenti ad alto contenuto proteico affumicato). & # X261E; Non dare entro 14 giorni dalla TCA o SSRI (5 settimane per fluoxetina a causa della sua lunga emivita). • Applicare cerotto secca, pelle intatta sul torso superiore (sotto il collo e sopra la vita), coscia, o la superficie esterna del braccio volta ogni 24 ore. Reazioni avverse CNS: agitazione, ansia, bradicinesia, la corea, confusione, deliri, depressione, vertigini, allucinazioni, cefalea, discinesia, aumentato acinetici movimenti involontari, insonnia, letargia, stordimento, perdita di equilibrio, sincope, sogni vividi CV: ipotensione ortostatica, ipertensione, angina nuovi o maggiori, palpitazioni, aritmie GI: nausea, diarrea, dolore addominale, secchezza delle fauci, irritazione della mucosa buccale (con le compresse per via orale disintegrazione) GU: ritenzione urinaria Muscoloscheletrico: dolore alle gambe, mal di schiena Altri: generalizzata dolori, perdita di peso interazioni Tra farmaci. Adrenergici: aumento risposta pressoria Buspirone: elevata pressione sanguigna Destrometorfano: brevi episodi di psicosi o di comportamento bizzarro Levodopa: aumento delle reazioni avverse alla levodopa Meperidina e analgesici come tramadolo, metadone, e propossifene: stupore, rigidità muscolare, grave agitazione, febbre, la morte Altri inibitori MAO: crisi ipertensiva SSRI, TCA: gravi alterazioni dello stato mentale, la tossicità del sistema nervoso centrale (con eventuale iperpiressia e morte) Drug-alimentare. cibi ricchi di tiramina (come formaggi stagionati, vino rosso, yogurt, fumato cibi ad alto contenuto proteico): crisi ipertensiva Drug-erbe. Cacao: effetti vasopressori Ginseng: mal di testa, tremore, mania Erba di San Giovanni: pericolo di vita reazioni avverse Il monitoraggio del paziente • monitorare i segni vitali e lo stato cardiovascolare. • valutare lo stato neurologico e della funzione motoria. misure di sicurezza Istituto come necessario per evitare lesioni. • Monitorare il peso e l'assunzione di liquidi e di uscita. • Monitorare CBC e test di funzionalità epatica e renale. insegnamento paziente • Dillo paziente di prendere capsule o compresse regolarmente con o senza cibo, ma dovrebbe evitare i cibi e le bevande ad alto contenuto di tiramina. Fornire un elenco di questi alimenti e bevande. • Istruire il paziente (e il caregiver a seconda dei casi) a prendere per via orale disintegrazione compresse al mattino prima di colazione e non spingere queste compresse attraverso il sostegno lamina. Tell paziente a buccia di nuovo l'appoggio di uno o due blister (come prescritto) con le mani asciutte, rimuovere delicatamente la compressa, poi subito a posizionare la compressa sulla parte superiore della lingua in cui si disintegrerà in pochi secondi. Ricordare paziente di evitare l'ingestione di cibo o liquidi per 5 minuti prima e dopo l'assunzione di compresse per via orale disintegrazione. • Informare il paziente di evitare cibi e bevande ricchi di tiramina a partire dal primo giorno di applicazione di 9 mg / 24 ore, o 12 mg / 24 ore-patch e continuare a evitare questi cibi e bevande per due settimane dopo una riduzione della dose al 6mg / 24hours - patch o in seguito alla sospensione del 9 mg / 24 ore, o 12 mg / 24 ore cerotto. • Istruire il paziente (e il caregiver a seconda dei casi) per monitorare lo stato neurologico e la funzione motoria e di istituire misure di sicurezza come necessario per evitare lesioni. • al paziente di muoversi lentamente quando si è seduti o in piedi, per evitare vertigini improvvisa diminuzione della pressione sanguigna. • Tell paziente (o il caregiver) che farmaco può causare gravi interazioni con molti farmaci. Istruirlo dire a tutti i medici, si porta. • Tell paziente a non utilizzare erba di San Giovanni senza consultarsi con prescrittore. • Se del caso, rivedere tutte le altre reazioni avverse significative e pericolose per la vita e le interazioni, in particolare quelle relative ai farmaci, alimenti, e le erbe di cui sopra. selegilina cloridrato Collegamento a questa pagina: Acquista Apo-selegilina online Sapevate che Buck Un giorno Farmacia offre l'alternativa generico per Aposelegiline ad un costo inferiore rispetto all'acquisto dal vostro farmacia locale? Nella maggior parte dei casi, l'acquisto generico per Aposelegiline da Buck A Day Farmacia è più conveniente rispetto all'acquisto di marca Aposelegiline da noi. I nostri prezzi per Apo-selegilina varia da ogni scheda. Il principale vantaggio di acquistare Aposelegiline o generico per Aposelegiline con Buck A Day Farmacia è ottenere il nostro "un dollaro al giorno è tutto ciò che mai pagare" filosofia. 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Agisce sul sistema nervoso per aumentare i livelli di dopamina chimica chiamata. Bassi livelli di dopamina nel cervello sono responsabili di molti dei sintomi del morbo di Parkinson, per cui questo farmaco agisce riequilibrando i livelli di dopamina. Questo farmaco può essere assunto da solo o in associazione con levodopa per trattare i sintomi del morbo di Parkinson. Questo farmaco può essere disponibile sotto più nomi di marca e / o in diverse forme. Qualsiasi nome di marca specifica di questo farmaco potrebbe non essere disponibile in tutte le forme o approvato per tutte le condizioni discusse qui. Inoltre, alcune forme di questo farmaco non possono essere utilizzati per tutte le condizioni qui discussi. Il medico può aver suggerito questo farmaco per condizioni diverse da quelle elencate in questi articoli di informazione sui farmaci. Se non è stato discusso con il medico o non sono sicuro perché si sta assumendo questo farmaco, si rivolga al medico. Non smettere di prendere questo farmaco senza consultare il medico. Non dare questo farmaco a chiunque altro, anche se hanno gli stessi sintomi, come si fa. Può essere dannoso per le persone a prendere questo farmaco, se il medico non ha prescritto. Quale forma (s) fa questo farmaco entrare? Chiedi al tuo medico o il farmacista per ulteriori dettagli. Come si usa questo farmaco? La dose raccomandata di selegilina è di 5 mg da assumere due volte al giorno con la prima colazione e il pranzo. Non assumere questo farmaco nel corso della giornata perché può interferire con il sonno. Non utilizzare dosi superiori a questo, in quanto vi è un aumento del rischio di effetti collaterali a dosi elevate e nessuna prova che non vi è alcun maggiore effetto del farmaco. Molte cose possono influenzare la dose di farmaco che una persona ha bisogno, come ad esempio il peso corporeo, altre condizioni mediche, e di altri farmaci. Se ha raccomandato il medico una dose diversi da quelli qui riportati, non cambiano il modo in cui si sta assumendo il farmaco senza consultare il medico. E 'importante prendere questo farmaco esattamente come prescritto dal medico. Se si dimentica una dose di questo farmaco, prenda il più presto possibile. Se non si ricorda la dose fino al tardo pomeriggio o la sera, saltare la dose e continuare con il dosaggio normale. Non prenda una dose doppia per compensare una mancata una. Se non siete sicuri di cosa fare dopo aver saltato una dose, contatti il ​​medico o il farmacista. Negozio di questo farmaco a temperatura ambiente, proteggerlo dalla luce, e tenere fuori dalla portata dei bambini. Non gettare i farmaci nelle acque reflue (ad esempio nel lavandino o nel water) o in rifiuti domestici. Chiedete al vostro farmacista come smaltire i farmaci che non sono più necessari o scadute. Chi non dovrebbe prendere questo farmaco? Non assumere la selegilina se: allergico a selegilina o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco stanno prendendo il farmaco chiamato meperidina (ed eventualmente altri analgesici narcotici, come il tramadolo, metadone, o propossifene) hanno ulcera peptica attiva avere un problema come il tremore eccessivo o movimenti involontari dei muscoli del viso avere gravi psicosi o grave demenza Quali sono gli effetti collaterali sono possibili con questo farmaco? Molti farmaci possono causare effetti indesiderati. A effetto collaterale è una risposta indesiderata ad un farmaco quando viene preso in dosi normali. Gli effetti collaterali possono essere lieve o grave, temporanea o permanente. Gli effetti indesiderati elencati di seguito non sono esperti da tutti coloro che prende questo farmaco. Se siete preoccupati per gli effetti collaterali, discutere i rischi ed i benefici di questo farmaco con il medico. I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati da almeno l'1% delle persone che assumono questo farmaco. Molti di questi effetti collaterali possono essere gestiti, e alcuni possono andare via da soli nel corso del tempo. Rivolgersi al proprio medico se si verificano questi effetti collaterali e sono gravi o fastidiosi. Il farmacista può essere in grado di consigliarvi sulla gestione degli effetti collaterali. dolore addominale o allo stomaco ansia dolore alla schiena o gambe visione offuscata o doppia dolori al corpo bruciore delle labbra, della bocca o della gola brividi stipsi diarrea vertigini o capogiri, soprattutto quando ci si alza da una posizione sdraiata o seduta sonnolenza bocca asciutta sensazione di svenimento frequente bisogno di urinare mal di testa bruciore di stomaco pressione sanguigna alta o bassa incapacità di muoversi maggiore sensibilità alla luce aumento della sudorazione irritabilità (temporanea) perdita di appetito problemi di memoria crampi muscolari nausea nervosismo intorpidimento delle dita delle mani o dei piedi martellamento o tachicardia rosso, ha sollevato, o prurito della pelle irrequietezza ronzio o ronzio nelle orecchie minzione lenta o difficile movimenti rallentato gusto cambia disturbi del sonno chiusura incontrollata delle palpebre inusuale sensazione di benessere stanchezza o debolezza insolite perdita di peso insolito sogni vividi vomito Sebbene la maggior parte degli effetti indesiderati elencati di seguito non accadono molto spesso, potrebbero portare a seri problemi se non si controlla con il proprio medico o rivolgersi ad un medico. Verificare con il proprio medico non appena possibile se uno qualsiasi dei seguenti effetti indesiderati si verificano: difficile o minzione frequente difficoltà respiratorie (ad esempio senso di oppressione al torace, dispnea) difficoltà a parlare allucinazioni (cose sentire, vedere, o sentire che non sono in realtà ci) aumento dei movimenti insoliti di corpo (ad esempio movimenti di torsione del corpo, movimenti di masticazione incontrollati; movimenti incontrollati di viso, collo, schiena, braccia, o gambe) battito cardiaco irregolare schioccare le labbra o puckering la perdita di controllo del bilanciamento sbuffando delle guance movimenti rapidi o un worm-like di lingua irrequietezza o il desiderio di continuare a muoversi forte dolore allo stomaco segni di sanguinamento disturbo (feci sanguinolente o nero, catramosi, vomito di sangue o materiale che assomiglia a fondi di caffè, sangue nelle urine) segni di depressione (perdita di interesse nelle attività, dormire troppo, disturbi del sonno, mangiare più o meno del solito, difficoltà di concentrazione) gonfiore dei piedi o inferiore delle gambe Ottenere assistenza medica immediatamente se uno qualsiasi dei seguenti segni di altissima pressione sanguigna capitare (causato dall'uso di questo farmaco con determinati alimenti o farmaci): dolore al torace (grave) pupille dilatate battito cardiaco veloce o lento mal di testa (grave) aumento della sensibilità degli occhi alla luce aumento della sudorazione (possibilmente con febbre o freddo, la pelle umida) nausea e vomito (grave) torcicollo o mal Smettere di prendere il farmaco e consultare immediatamente un medico se una delle seguenti si verificano: agitazione o irritabilità dolore al petto convulsioni (convulsioni) difficoltà bocca di apertura, o tetano vertigini (gravi) o svenimento polso rapido o irregolare (continua) febbre alta pressione sanguigna alta o bassa aumento della sudorazione (possibilmente con febbre o freddo, la pelle umida) forte mal di testa grave spasmo dove la testa e tacchi sono piegate all'indietro e il corpo è in avanti ad arco mancanza di respiro, dispnea, difficoltà respiratorie segni di una grave reazione allergica (ad esempio orticaria, difficoltà respiratorie, o gonfiore della bocca, delle labbra, della lingua o della gola, secchezza della pelle, formazione di bolle) Alcune persone possono verificarsi effetti collaterali diversi da quelli elencati. Verificare con il proprio medico se si nota qualsiasi sintomo che si preoccupa, mentre si sta assumendo questo farmaco. Ci sono altre precauzioni o avvertenze per questo farmaco? Prima di iniziare a utilizzare un farmaco, assicuratevi di informare il medico di eventuali condizioni mediche o le allergie si possono avere, tutti i farmaci che sta assumendo, se siete in gravidanza o allattamento, e tutti gli altri fatti significativi sulla tua salute. Questi fattori possono influenzare il modo si dovrebbe usare questo farmaco. farmaci antidepressivi: Gravi reazioni sono possibili quando selegilina è combinato con antidepressivi triciclici e inibitori della ricaptazione della serotonina, farmaci usati per trattare la depressione. La combinazione di selegilina e antidepressivi da questi gruppi deve essere evitato. I sintomi di una reazione possono includere rigidità muscolare e spasmi, difficoltà di movimento, e alterazioni dello stato mentale, tra cui il delirio e agitazione. Coma e la morte sono inoltre possibili. Se si prende uno di questi farmaci o ha assunto antidepressivi di recente, discutere con il medico come questo farmaco può influenzare il vostro stato di salute, come la vostra condizione medica può influenzare il dosaggio e l'efficacia di questo farmaco, e se è necessario alcun controllo speciale. Mal di testa: Se vivendo un forte mal di testa o altri sintomi insoliti durante l'assunzione di selegilina, segnalarla ad un medico immediatamente. Levodopa: Alcune persone che prendono la selegilina potrebbe verificarsi un peggioramento di effetti collaterali associati alla levodopa, come ad esempio i movimenti inusuali del corpo. Segnala questi effetti per il medico il più presto possibile. Il medico può aiutare con questi effetti, riducendo la dose di levodopa. Dose massima: Non superare la dose giornaliera raccomandata di 10 mg di selegilina. Gravidanza: Questo farmaco non deve essere usato in gravidanza a meno che i benefici superano i rischi. Se rimane incinta durante l'assunzione di questo farmaco, contattare immediatamente il medico. Allattamento: Non è noto se la selegilina passa nel latte materno. Se sei una madre l'allattamento al seno e sta assumendo questo farmaco, può influenzare il vostro bambino. Parlate con il vostro medico se è necessario continuare l'allattamento al seno. Bambini: La sicurezza e l'efficacia di utilizzo di questo farmaco non sono stati stabiliti per i bambini. Quali altri farmaci possono interagire con questo farmaco? Ci può essere un'interazione tra selegilina e una delle seguenti operazioni: atomoxetina cyclobenzaprine dextroamphetamine destrometorfano idromorfone levodopa Linezolid inibitori MAO (ad esempio fenelzina, tranilcipromina, rasagilina) meperidina metadone propoxifene Gli inibitori della ricaptazione della serotonina (SSRI, ad esempio, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina) inibitori della ricaptazione della serotonina-norepinefrina (SNRI antidepressivi; ad esempio, venlafaxina) erba di San Giovanni farmaci simpaticomimetici (ad esempio pseudoefedrina, fenilefrina, efedrina) tramadolo antidepressivi triciclici (ad esempio amitriptilina, doxepin, nortriptilina) Se sta assumendo uno di questi farmaci, parlare con il medico o il farmacista. A seconda delle circostanze specifiche, il medico può decidere di: interrompere l'assunzione di uno dei farmaci, modificare uno dei farmaci ad un altro, cambiare il modo sta assumendo uno o entrambi i farmaci, o lasciare tutto così com'è. L'interazione tra due farmaci non sempre significa che si deve interrompere l'assunzione di uno di loro. Parlate con il vostro medico su come eventuali interazioni farmacologiche sono gestite o dovrebbero essere gestiti. Farmaci diversi da quelli sopra elencati possono interagire con questo farmaco. Informi il medico o il farmacista di tutti i prescrizione, over-the-counter (non soggetti a prescrizione), e farmaci a base di erbe che sta assumendo. Anche dire loro su eventuali integratori si prendono. Dal momento che la caffeina, l'alcol, la nicotina dalle sigarette o droghe da strada può influenzare l'azione di molti medicinali, si dovrebbe lasciare il medico sapere se li si usa. Eldepryl (cloridrato di selegilina) Capsule DESCRIZIONE: Eldepryl (selegilina cloridrato) è un derivato acetilenico levogira di phenethylamine. Esso è comunemente indicato nella letteratura clinica e farmacologica come l-deprenyl. Il nome chimico è: (R) - (-) - N, 2-dimetil-N-2-propynylphenethylamine cloridrato. È un bianco quasi a polvere cristallina bianca, solubile in acqua, cloroformio e metanolo, ed ha un peso molecolare di 223,75. La formula di struttura è la seguente: Ogni Aqua Blue capsula è banda con impresso il logo Somerset sul cappuccio e "Eldepryl 5mg" sul corpo. Ogni capsula contiene 5 mg di selegilina cloridrato. ingredienti inattivi sono acido citrico, lattosio, magnesio stearato, cellulosa microcristallina. FARMACOLOGIA CLINICA: I meccanismi che rappresentano benefica azione aggiuntiva di selegilina nel trattamento del morbo di Parkinson non sono pienamente compresi. L'inibizione della monoamino ossidasi, tipo B, l'attività è generalmente considerato di primaria importanza; Inoltre, vi sono prove che selegilina può agire attraverso altri meccanismi per aumentare l'attività dopaminergica. Selegiline è meglio conosciuto come un inibitore irreversibile della monoamino-ossidasi (MAO), un enzima intracellulare associata alla membrana esterna dei mitocondri. Selegiline inibisce MAO agendo come substrato 'suicidio' per l'enzima; cioè, viene convertito da MAO a una frazione attiva che unisce in modo irreversibile con il sito attivo e / o essenziale cofattore FAD dell'enzima. Perché selegilina ha una maggiore affinità per il tipo B, piuttosto che per il tipo A siti attivi, può servire come un inibitore selettivo della MAO di tipo B, se viene somministrato alla dose raccomandata. MAO sono ampiamente distribuiti in tutto il corpo; la loro concentrazione è particolarmente elevata nel fegato, rene, stomaco, parete intestinale, e il cervello. MAO sono attualmente sottoclassificate in due tipi, A e B, che differiscono nella loro specificità di substrato e distribuzione tissutale. Negli esseri umani, intestinale MAO è prevalentemente di tipo A, mentre la maggior parte di quello in mente è scrivere B. In neuroni del sistema nervoso centrale, MAO svolge un ruolo importante nel catabolismo delle catecolamine (dopamina, noradrenalina e adrenalina) e la serotonina. MAO sono importanti anche nel catabolismo di varie ammine esogeni trovato in una varietà di alimenti e farmaci. MAO nel tratto GI e del fegato (prevalentemente di tipo A), per esempio, è pensato per fornire una protezione vitale da ammine esogeni (es tiramina) che ha la capacità, se assorbito intatto, per causare una 'crisi ipertensive', il cosiddetto 'reazione formaggio'. (Se una grande quantità di alcune ammine esogeni accedere alla circolazione sistemica - ad esempio da formaggi fermentati, vino rosso, aringhe, over-the-counter tosse / farmaci contro il raffreddore, ecc - sono assorbite dai neuroni adrenergici e spostano norepinefrina da stoccaggio siti all'interno vescicole di membrana legati. la successiva liberazione della norepinefrina sfollati provoca l'aumento della pressione arteriosa sistemica, etc.) In teoria, poiché MAO A dell'intestino non viene inibita, i pazienti trattati con selegilina alla dose di 10 mg al giorno dovrebbe essere in grado di assumere farmaci contenenti ammine farmacologicamente attive e consumare alimenti contenenti tiramina, senza rischio di ipertensione incontrollata. Anche se raro, un paio di segnalazioni di reazioni ipertensive si sono verificati in pazienti in trattamento con Eldepryl alla dose raccomandata, con cibi contenenti tiramina. Inoltre, un caso di crisi ipertensiva è stato riportato in un paziente di prendere la dose raccomandata di selegilina e un farmaco simpaticomimetici, efedrina. La fisiopatologia della 'reazione formaggio' è complicata e, in aggiunta alla sua capacità di inibire MAO B selettivamente, relativa libertà di selegilina da questa reazione è stata attribuita alla capacità di prevenire la tiramina e altri sympathomimetrics azione indiretta da spostare noradrenalina dai neuroni adrenergici. Tuttavia, fino a quando la fisiopatologia della reazione formaggio è più completamente noto, sembra prudente supporre che selegilina può normalmente essere utilizzato solo in modo sicuro senza restrizioni dietetiche a dosi dove inibisce selettivamente presumibilmente MAO B (ad esempio 10 mg / die). In breve, l'attenzione alla natura dose-dipendente della selettività di selegilina è fondamentale se si tratta di essere utilizzato senza restrizioni elaborati essere immessi sulla dieta e l'uso del farmaco concomitante, anche se, come già detto, un paio di casi di reazioni ipertensive sono stati riportati alla dose raccomandata . (Vedere avvertenze e precauzioni.) E 'importante essere consapevoli del fatto che la selegilina può avere effetti farmacologici estranei a MAO B inibizione. Come notato sopra, vi sono prove che esso può aumentare l'attività dopaminergica da altri meccanismi, tra interferire con dopamina ricaptazione alla sinapsi. Gli effetti derivanti dalla somministrazione di selegilina possono essere mediati attraverso i suoi metaboliti. Due dei suoi tre metaboliti principali, anfetamine e metanfetamine, ha azioni farmacologiche di loro; interferiscono con l'assorbimento neuronale e migliorare rilascio di diversi neurotrasmettitori (ad esempio noradrenalina, dopamina, serotonina). Tuttavia, la misura in cui questi metaboliti contribuiscono agli effetti della selegilina sono sconosciute. Razionale per l'uso di un selettivo monoamino ossidasi di tipo B inibitore nella malattia di Parkinson: Molti dei sintomi prominenti del morbo di Parkinson sono dovuti ad una carenza di dopamina striatale che è la conseguenza di una degenerazione progressiva e la perdita di una popolazione di neuroni dopaminergici che originano nella substantia nigra del mesencefalo e progetto gangli basali o striato. All'inizio del corso della malattia di Parkinson, il deficit nella capacità di questi neuroni di sintetizzare la dopamina può essere superato con la somministrazione di levodopa esogena, di solito somministrato in combinazione con un inibitore della decarbossilasi periferica (carbidopa). Con il passare del tempo, a causa della progressione della malattia e / o l'effetto del trattamento prolungato, l'efficacia e la qualità della risposta terapeutica alla levodopa diminuisce. Così, dopo diversi anni di trattamento con levodopa, la risposta, per una data dose di levodopa, è più breve, ha inizio meno prevedibile e di offset (cioè non c'è 'indossa off'), ed è spesso accompagnata da effetti collaterali (ad esempio discinesia, akinesias , on-off fenomeni, gelati, ecc). Questa risposta deterioramento è attualmente interpretato come una manifestazione dell'incapacità della popolazione sempre più ridotta di neuroni intatti nigrostriatal di sintetizzare e rilasciare una quantità adeguata di dopamina. MAO B inibizione può essere utile in questo contesto, perché, bloccando il catabolismo della dopamina, aumenterebbe l'importo netto di dopamina a disposizione (cioè sarebbe aumentare il pool di dopamina). Se questo meccanismo o uno alternativo conti in realtà per gli effetti benefici osservati di selegilina aggiuntiva è sconosciuta. beneficio di selegilina nel morbo di Parkinson è stato documentato solo in aggiunta alla levodopa / carbidopa. Se sia o non potrebbe essere efficace come un unico trattamento non è nota, ma i tentativi del passato per curare il morbo di Parkinson con non selettivo MAO monoterapia sono segnalati per aver avuto successo. È importante notare che i tentativi di trattare pazienti parkinsoniani con combinazioni di levodopa e inibitori MAO non selettivi attualmente in commercio sono stati abbandonati a causa di molteplici effetti collaterali tra cui l'ipertensione, aumento movimento involontario, e delirio tossico. Informazioni farmacocinetiche (assorbimento, distribuzione, metabolismo ed eliminazione - ADME): Il bioavaliability assoluta di selegilina dopo somministrazione orale non è nota; tuttavia, selegilina viene ampiamente metabolizzato (presumibilmente attribuibile alla clearance presistemica a nell'intestino e nel fegato). I principali metaboliti plasma sono N-desmethylselegiline, L-amfetamina e L-metanfetamine. Solo N-desmethylselegiline ha MAO-B attività di inibizione. I livelli plasmatici di picco di questi metaboliti dopo una singola dose orale di 10 mg sono da 4 a circa 20 volte maggiore di quella della massima concentrazione plasmatica di selegilina [1 ng / mL]. Le concentrazioni massime di anfetamine e metanfetamine, tuttavia, sono di gran lunga inferiori a quelli normalmente prevede di produrre effetti clinicamente importanti. studi singola dose orale non prevedere più la cinetica della dose, tuttavia. Allo stato stazionario il livello di picco plasmatico di selegilina è 4 volte che ha ottenuto a seguito di una singola dose. concentrazioni del metabolita aumentano in misura minore, con una media di 2 volte quella osservata dopo una singola dose. La biodisponibilità di selegilina è aumentata 3-4 volte quando viene assunto con il cibo. Il grado di esposizione sistemica a selegilina ad una data dose varia considerevolmente tra gli individui. Le stime della clearance sistemica di selegilina non sono disponibili. A seguito di una singola dose orale, l'eliminazione emivita media di selegilina è di due ore. In condizioni di stato stazionario l'emivita di eliminazione aumenta a dieci ore. Dato che l'inibizione di selegilina di MAO-B è irreversibile, è impossibile prevedere l'entità di inibizione MAO-B da livelli plasmatici allo stato stazionario. Per la stessa ragione, non è possibile prevedere il tasso di recupero dell'attività MAO-B come funzione dei livelli plasmatici. Il recupero dell'attività MAO-B è una funzione di sintesi proteica de novo; tuttavia, le informazioni sul tasso di sintesi proteica de novo non è ancora disponibile. Sebbene l'attività piastrinica MAO-B torna a valori normali entro 5 a 7 giorni di selegilina interruzione, il legame tra piastrine e il cervello di inibizione delle MAO-B non è pienamente compreso, né è il rapporto di inibizione MAO-B per l'effetto clinico stabilito (vedere Farmacologia clinica). Popolazioni speciali: Insufficienza renale: non ci sono dati di farmacocinetica è accessibile selegilina o dei suoi metaboliti in soggetti con insufficienza renale. Insufficienza epatica: non ci sono dati di farmacocinetica è accessibile selegilina o dei suoi metaboliti nei soggetti con compromissione epatica. Età: Anche se una conclusione di carattere generale su gli effetti dell'età sulla farmacocinetica di selegilina non è garantita a causa delle dimensioni del campione valutato (12 soggetti maggiori di 60 anni di età, 12 soggetti di età compresa tra i 18 ei 30 tra), l'esposizione sistemica era circa due volte più grande in età superiore rispetto ad una popolazione più giovane in una singola dose orale di 10 mg. Genere: Non sono disponibili informazioni sugli effetti del sesso sulla farmacocinetica di selegilina. INDICAZIONI E USO: Eldepryl è indicato come coadiuvante nella gestione di pazienti parkinsoniani trattati con levodopa / carbidopa che presentano deterioramento della qualità della loro risposta a questa terapia. Non ci sono evidenze da studi controllati che selegilina ha alcun effetto benefico, in assenza di concomitante terapia con levodopa. Prove di questa affermazione è stato ottenuto in studi clinici randomizzati controllati che hanno confrontato gli effetti della selegilina aggiunto o placebo in pazienti trattati con levodopa / carbidopa. Selegiline è risultato significativamente superiore al placebo in tutti e tre i principali misure di outcome utilizzate: il cambiamento dal basale della dose giornaliera di levodopa / carbidopa, la quantità di tempo libero, e il paziente di auto-valutazione del successo del trattamento. sono stati osservati anche effetti benefici su altre misure di successo del trattamento (ad esempio le misure di riduzione fine acinesia dosi, diminuzione tremore e scialorrea, migliorato il discorso e la capacità spogliatoio e migliorato la disabilità generale come valutato dal camminare e rispetto allo stato precedente). CONTROINDICAZIONI: Eldepryl è controindicato nei pazienti con ipersensibilità a questo farmaco. Eldepryl è controindicato per l'uso con meperidina (Demerol & amp; altri nomi commerciali). Questa controindicazione è spesso esteso ad altri oppioidi. (Vedere Interazioni con altri farmaci.) AVVERTENZE: La selegilina non deve essere utilizzato a dosi giornaliere superiori a quelle raccomandate (10 mg / giorno) a causa dei rischi connessi con l'inibizione non selettiva di MAO. (Vedere Farmacologia Clinica.) La selettività di selegilina per MAO B non può essere assoluta anche alla dose giornaliera raccomandata di 10 mg al giorno. rari casi di reazioni ipertensive connessi con l'ingestione di alimenti contenenti tiramina sono stati riportati in pazienti trattati con la dose giornaliera raccomandata di selegilina. La selettività è ulteriormente diminuita con l'aumentare dosi giornaliere. La dose precisa che rende la selegilina un inibitore non selettivo di tutti MAO è sconosciuta, ma può essere nella gamma da 30 a 40 mg al giorno. Grave tossicità del sistema nervoso centrale associati con iperpiressia e la morte sono stati riportati con la combinazione di antidepressivi triciclici e non selettivo MAO (Nardil, Parnate). Una reazione simile è stata riportata per un paziente su amitriptilina e Eldepryl. Un altro protriptyline paziente ricevente e tremori Eldepryl sviluppati, agitazione e irrequietezza seguiti da insensibilità e la morte di due settimane dopo che è stato aggiunto Eldepryl. eventi avversi correlati tra cui l'ipertensione, sincope, asistolia, sudorazione, convulsioni, cambiamenti dello stato mentale e comportamentale, e rigidità muscolare sono stati segnalati anche in alcuni pazienti in trattamento con Eldepryl e vari antidepressivi triciclici. Gravi, talvolta fatali, reazioni con segni e sintomi che possono includere ipertermia, rigidità, mioclono, instabilità autonomica con rapide fluttuazioni dei segni vitali, e alterazioni dello stato mentale che comprendono agitazione estrema fino al delirio e coma sono stati riportati con pazienti trattati con una combinazione di fluoxetina cloridrato (Prozac) e MAO non selettivi. segni simili sono stati riportati in alcuni pazienti sulla combinazione di Eldepryl (10 mg al giorno) e gli inibitori della ricaptazione della serotonina, tra cui fluoxetina, sertralina e paroxetina. Poiché i meccanismi di queste reazioni non sono pienamente compresi, sembra prudente, in generale, per evitare questa combinazione di Eldepryl e antidepressivi triciclici e inibitori della ricaptazione della serotonina Eldepryl e selettivi. Almeno 14 giorni tra l'interruzione di Eldepryl e l'inizio del trattamento con un antidepressivo triciclico o inibitori della ricaptazione della serotonina. A causa della lunga emivita della fluoxetina e del suo metabolita attivo, almeno cinque settimane (forse più a lungo, soprattutto se la fluoxetina è stato prescritto cronicamente e / o ad alte dosi) tra l'interruzione di fluoxetina e l'inizio del trattamento con Eldepryl. PRECAUZIONI: Alcuni pazienti trattati con selegilina possono sperimentare una riacutizzazione di levodopa associati effetti collaterali, presumibilmente a causa delle maggiori quantità di dopamina reazione con i recettori, post-sinaptici super-sensibili. Questi effetti possono spesso essere mitigati riducendo la dose di levodopa / carbidopa di circa 10 a 30%. La decisione di prescrivere selegilina dovrebbe prendere in considerazione il fatto che il sistema di enzimi MAO è complesso e non completamente compreso e c'è solo una quantità limitata di esperienza clinica accuratamente documentata con selegilina. Di conseguenza, l'intero spettro delle possibili risposte a selegilina potrebbe non sono stati osservati nella valutazione pre-marketing del farmaco. Si consiglia, pertanto, di osservare strettamente i pazienti per risposte atipiche. Informazioni per i pazienti: pazienti devono essere informati della possibile necessità di ridurre il dosaggio di levodopa dopo l'inizio della terapia Eldepryl. I pazienti (e le loro famiglie, se il paziente è incompetente) devono essere avvisati di non superare la dose giornaliera raccomandata di 10 mg. Il rischio di utilizzare più elevate dosi giornaliere di selegilina dovrebbe essere spiegato, e una breve descrizione della reazione formaggio fornito. Sono state segnalate reazioni ipertensive rare con selegilina a dosi consigliate associati con influenze dietetiche. Di conseguenza, può essere utile per informare i pazienti (e le loro famiglie) sui segni e sintomi associati con reazioni ipertensive IMAO indotte. In particolare, i pazienti devono essere invitati a segnalare, immediatamente, qualsiasi forte mal di testa o altri sintomi atipiche o inusuali non precedentemente sperimentato. Esami di laboratorio: Nessun test di laboratorio specifici sono ritenuti essenziali per la gestione dei pazienti in Eldepryl. valutazione di routine periodica di tutti i pazienti, tuttavia, è appropriato. Interazioni farmacologiche: Il verificarsi di stupore, rigidità muscolare, grave agitazione, e la temperatura elevata è stata segnalata in alcuni pazienti trattati con la combinazione di selegilina e meperidina. I sintomi di solito si risolvono nei giorni quando la combinazione è interrotto. Questo è tipico dell'interazione di meperidina e MAO. Altre reazioni gravi (tra cui grave agitazione, allucinazioni, e la morte) sono stati riportati nei pazienti trattati con questa combinazione (vedi Controindicazioni). tossicità grave è stata riportata anche in pazienti che hanno ricevuto la combinazione di antidepressivi triciclici e Eldepryl e inibitori della ricaptazione della serotonina e Eldepryl. (Vedi AVVERTENZE per maggiori dettagli.) Un caso di crisi ipertensiva è stato riportato in un paziente di prendere le dosi raccomandate di selegilina e un farmaco simpaticomimetici (efedrina). Cancerogenesi, mutagenesi e Alterazione della fertilità: Valutazione del potenziale cancerogeno di selegilina in topi e ratti è in corso. Selegiline non ha indotto mutazioni o danni cromosomici durante il test nel test di mutazione batterica in Salmonella typhimurium e in un test di aberrazione cromosomica in vivo. Mentre questi studi forniscono qualche rassicurazione che selegilina non è mutageno o clastogenico, non sono definitivi a causa delle limitazioni metodologiche. No definitivo in vitro di aberrazione cromosomica o in saggi di mutazione genica di mammifero in vitro sono stati effettuati. L'effetto di selegilina sulla fertilità non è stato adeguatamente valutato. Gravidanza: Gravidanza categoria C: Non sono stati osservati effetti teratogeni in uno studio di sviluppo embrio-fetale nei ratti Sprague-Dawley a dosi orali di 4, 12 e 36 mg / kg o 4, 12 e 35 volte la dose terapeutica umana su un mg / m 2 basi. Non sono stati osservati effetti teratogeni in uno studio di sviluppo embrio-fetale nel coniglio bianco New Zealand a dosi orali di 5, 25 e 50 mg / kg o 10, 48, e 95 volte la dose terapeutica umana su base mg / m 2 ; tuttavia, in questo studio, il numero di cucciolate prodotte le due dosi più alte era meno raccomandato per valutare il potenziale teratogeno. Nello studio ratto, c'è stata una diminuzione del peso corporeo fetale alla dose massima testata. Nello studio di coniglio, aumenti totale riassorbimento, perdite post-impianto% ed una riduzione del numero di feti vivi per diga verificati alla dose massima testata. In studi sullo sviluppo peri e postnatale nei ratti Sprague-Dawley (dosi orali di 4, 16 e 64 mg / kg o 4, 15 e 62 volte la dose terapeutica nell'uomo su / m 2 base mg), un aumento sono stati osservati il ​​numero di nati morti e in diminuzione nel numero di cuccioli per diga, la sopravvivenza dei cuccioli, e il peso corporeo dei cuccioli (al momento della nascita e per tutto il periodo di allattamento) ai due dosi più alte. Alla dose massima testata, non cuccioli nati vivi sono sopravvissuti al Day 4 dopo il parto. sviluppo postnatale alla dose più alta testata in dighe non può essere valutata a causa della mancanza di cuccioli sopravvissuti. La capacità riproduttiva della prole non trattato non è stato valutato. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Selegiline deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri di allattamento: Non è noto se la selegilina cloridrato venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, si dovrebbe considerare di interrompere l'uso di tutti ma assolutamente essenziali trattamenti farmacologici nelle donne che allattano. Pediatric Uso: Gli effetti della selegilina cloridrato nei bambini non sono state valutate. REAZIONI AVVERSE: Introduzione: Il numero di pazienti che hanno ricevuto selegilina in studi pre-marketing prospetticamente monitorati è limitata. Mentre altre fonti di informazioni circa l'uso di selegilina sono disponibili (ad esempio dati di letteratura, stranieri segnalazioni post-marketing, ecc) non forniscono il tipo di informazioni necessarie per valutare l'incidenza di eventi avversi. Così, non è possibile fornire dati complessivi di incidenza di reazioni avverse associate all'uso di selegilina. Molte delle reazioni avverse osservate sono state anche segnalato come sintomi di dopamina in eccesso. Inoltre, l'importanza e la gravità delle varie reazioni riportate spesso non possono essere accertate. Un indice di importanza relativa, tuttavia, è anche una reazione causato l'interruzione del trattamento. Negli studi pre-marketing potenziali, i seguenti eventi hanno portato, in ordine decrescente di frequenza, per l'interruzione del trattamento con selegilina: nausea, allucinazioni, confusione, depressione, perdita di equilibrio, insonnia, ipotensione ortostatica, aumento acinetico movimenti involontari, agitazione, aritmia , bradicinesia, la corea, deliri, ipertensione, nuove o maggiori angina pectoris, e sincope. Eventi segnalati solo una volta come una delle cause di interruzione sono caviglia edema, ansia, bruciore delle labbra / bocca, stipsi, sonnolenza / letargia, distonia, eccesso di sudorazione, aumento di congelamento, sanguinamento gastrointestinale, perdita di capelli, aumento del tremore, nervosismo, debolezza e perdita di peso . L'esperienza con Eldepryl ottenuto in parallelo, controllato con placebo, studi randomizzati fornisce solo una base limitata per le stime dei tassi di effetti collaterali negativi. Le seguenti reazioni che si sono verificate con maggiore frequenza tra i 49 pazienti assegnati al selegilina rispetto ai 50 pazienti assegnati al placebo nel unico parallelo, placebo controllato eseguito nei pazienti con malattia di Parkinson sono riportati nella seguente tabella. Nessuna di queste reazioni avverse ha portato ad una interruzione del trattamento. Percentuale di eventi avversi associati al trattamento-emergenti nello studio clinico controllato con placebo In tutte le indagini cliniche in modo prospettico monitorati, si iscrivono circa 920 pazienti, i seguenti eventi avversi, classificati in base al sistema del corpo, sono stati segnalati. Sistema nervoso centrale: Motore / Coordinamento / extrapiramidali: aumento del tremore, la corea, perdita di equilibrio, irrequietezza, blefarospasmo, aumento della bradicinesia, smorfia del viso, cadendo, gambe pesanti, contrazione muscolare *. spasmi mioclonici *. torcicollo, discinesia tardiva, i sintomi distonici, discinesia, movimenti involontari, congelamento, festinazione, aumento aprassia, crampi muscolari. SOVRADOSAGGIO: DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE: CONFEZIONE: